易瑞沙中文说明书

易瑞沙中文说明书

易瑞沙说明书

  [药名]的传播名字:吉非替尼

  本品的首要成分为吉非替尼。,它的神秘的变化名字是:N-(3-氯苯基)-7甲氧-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺  结构式:C22H24CLFN4O3

  式量:

  药效学特点

  Gefitinib(吉非替尼)是一种专一性盖上登高限定词感受器(EGFR)。,这种酶通常表达于出生于上皮的刚体肿块。。吉非替尼广泛地限制人癌细胞登高xenotransplan,对网生产的限制功能。在外部的,累积而成人肿块机器人细胞凋亡,限制网生产限定词的击和分泌。在野兽实验或外部的细想中曾经证实了这点。,吉非替尼可好转的化疗后果、放射疗法和激素装配的抗肿块教育活动。  毒理细想

  非临床(休外)细想喻吉非替尼具有限制感情动作电位复极化举行(如QT相间的)的可能性性。但由临床细想和上市后记录取得的平安材料未指明吉非替尼对感情有任何任一反常的功能。

  致癌,致畸和生殖毒性

  中吉非替尼。在遗传物质突变辨析(细菌和外部的喂野兽细胞)和脱离关系实验(外部的喂野兽细胞和体内卑鄙小人微核实验)中,Gefitinib心不在焉显示遗传物质毒性效应。。

  在交配前4慎重妊娠7天连续授予吉非替尼20mg/kg/天(按辊身表面面积计为临床用药一回的倍),它能心情雌性植物卑鄙小人的排卵。,通向黄体漂向下风向。

  吉非替尼在器官发作时能发生分泌毒液的一回的大娘。,卑鄙小人骨生产缺陷的发作率可观察到,家兔体重放弃可观察到。。卑鄙小人未见变态。,要不是在重度母体一回时才可观察到这种变态。。

  当授予喂卑鄙小人中山装5mg/kg吉非替尼(按辊身表面面积计为临床用药一回 倍),吉非替尼和一点点代谢物被广泛地地分泌到乳制品商店中。。

  在卑鄙小人妊娠及临盆连续授予吉非替尼20mg/kg/天(按辊身表面面积计为临床用药一回的倍)一回,贬值幼鼠适于居住性。

  临床细想

  两项大规模的的II期临床细想评价了本品单药装配地区末期或转变性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和平安性。病人的首要的声调评分为0-2个,必然是个化疗失败者:

  IDEAL1(细想0016),1或2个化疗策划在前被接待。,而且无论如何有任一包含铂类装配(中位年纪为岁[28-85岁] ;n=209)。

  IDEAL2(细想0039),2种或多种化疗策划已被接待。,该化疗策划包含同时或先后接待了铂类和多西紫杉醇的装配(中位年纪为61岁[30-84岁];n=216)。

  两个细想设计外观。,二者都都是双盲。、一致组、多结心,对两种吉非替尼的内服一回举行了评价。:250 mg/天和500 mg/天。将能容忍的随机分为两组。。在IDEAL1中首要细想起点为肿块成立方便率,主要起点是好转的与不安相互关系的征兆。 ;在IDEAL2中首要细想起点为肿块成立方便率此外不安相互关系征兆好转的率(每周以LCS举行配给)。

  疗效出路

  对IDEAL1和IDEAL2出路总结在佛所示。心不在焉思索世卫薄纸肢体声调评分(0)。,1或2)和在前接待化疗的人数,成立方便率及与不安相互关系的好转的率。大多病人的目的方便是第任一月的装配。,小半病人的成立方便可能性推误卯四岁。。

  a 在IDEAL1实验,不要紧是250 千分之一公分或500 mg,日本病人的成立方便率高于非病人。 mg为:,500 mg为:),经修长的的将按比例放大比(两组)是,p=。在变化量辨析,修长的性,薄纸学和生理机能反省,这种差数不再具有统计法意思(修长的后的比率r)。,p=)。

  b 由于征兆好转的的全体居民评价(250) mg,n=67;500 mg,n=73)。

  + 唱片仍在继续。。

  肺癌能容忍的谋生之道大量比例FACT-L。

  未计算NC。

  无游行示威度过率。

  平安性 :该合意的人的平安性在这两项细想中是外观的。,反常的事情的发作率和认真等级呈一回依赖性。。  结 论 :临床细想材料证实地区末期或转变性非小细胞肺癌能容忍的以本品举行装配可取得继续的成立方便。在奇纳河的临床细想

  在奇纳河的5个临床细想:在依据举行了临床细想。,以评价吉非替尼片250mg/日在前任的接待过神秘的变化装配的非小细胞肺癌能容忍的击中要害成立方便率。

  平民159名学科无论如何服用了一种吉非替尼片250。 mg,学科的全体居民统计和不安特点列举如下:

  91个节俭的管理人,68个已婚妇女 ;

  年纪平均水平(标准偏差)是一年的期间的年纪。,中位数是57岁。,程度(最少的),尖端)在岁以下。

  年纪组环境 :有在18-60岁组91人,60-70岁的汇合中有46人。,有22人超越70岁。。

  吸声调 :有90个不吸的人。,已往有37个吸者。,偶然快速的人有3个。,有29我常常快速。。

  薄纸学分型 :有29个鳞状细胞癌。,腺癌105例(66%)。,5未分异癌,有1人患有大细胞癌。,adenosscale癌的有7人,Bronchioloalveolar癌(BAC)的有12人。

  住院时的非小细胞肺癌财产 :有26种地区末期钼,有133人转变M1。

  人的肢体声调 :0点有23我。,1点有101我。,2点有34我。,3点有1我。。

  有75名学科在化疗前接待了1种化疗策划。,2个及3个过去的(含3个)化疗策划装配的学科别离为50名()和34名()。为了159名学科(意向性装配汇合集)举行了有效性辨析。

  以下是疗效概述 :

  成立方便率,

  95%可靠区间是,

  中位PFS为97天。,

  95%可靠区间是67-120天,

  中位度过期(堕胎日期为11月22日),

  在明显的装配亚组中成立方便率显示有必然的差数性(战场入组时垒线特点举行子群,学科的成立方便率列举如下,相似的差数性同一看见对立面国际临床细想。可是少数子群的科目美国昆腾公司还不敷。,但吉非替尼与学科的疗效和相信相符。。

  平安性

  Gefitinib在一般环境下容忍性良好。。大多反常的反应细微。,省掉处置。超越10%的学科新闻快报反常的事情是皮疹。、皮肤风痒()和拉稀。反常的事情发作的认真等级和频率与。 UnRegis

第 1 页

发表评论

电子邮件地址不会被公开。 必填项已用*标注